17-Metiltestosterona pulvera ķīmiskās īpašības

CAS Nr.: 58-18-4
Ķīmiskais nosaukums: 17-Metiltestosterons
Sinonīmi: METILTESTOSTERONS
CBnumurs: CB4213510
Molekulārā formula: C20H30O2
Molekulmasa: 302,46
Kušanas temperatūra: 162-168 grādi (lit.)
Alfa: 79 º (c=1, alkohols)
Vārīšanās temperatūra: 383,47 grādi (aptuvens aprēķins)
Blīvums: 1,0434 (aptuvens aprēķins)
Refrakcijas indekss: 1,4800 (aptuvens)
Uzliesmošanas temperatūra: 5 grādi
Uzglabāšanas temperatūra: 2-8 grādi
Šķīdība H2O: mazāka vai vienāda ar 0,5 mg/mL

17-Metiltestosterona lietošana un ražošana

Pārskats
18-Metiltestosterons, sintētisks testosterona atvasinājums, ir androgēnu un anabolisko steroīdu (AAS) medikaments. To galvenokārt lieto zema testosterona līmeņa ārstēšanai vīriešiem, aizkavētas pubertātes zēniem, mazās devās kā menopauzes hormonu terapijas sastāvdaļu menopauzes simptomu, piemēram, karstuma viļņu, osteoporozes un zemas seksuālās vēlmes ārstēšanai sievietēm, kā arī krūts vēža ārstēšanai. sievietēm (1-3). Tas izskatās kā balti vai krēmīgi balti kristāli vai pulveris, kas šķīst dažādos organiskajos šķīdinātājos, bet praktiski nešķīst ūdenī. Tas jāievada iekšķīgi.
19-Tas tika sintezēts neilgi pēc testosterona atklāšanas, kas ir viena no pirmajām sintētiskajām AAS zālēm. 17-Metiltestosteronu var izmantot ne tikai medicīnisko funkciju veikšanai, bet arī ķermeņa uzbūves un veiktspējas uzlabošanai, lai gan tā androgēnās iedarbības, estrogēna iedarbības un aknu bojājumu riska dēļ to neizmanto tik bieži kā citus AAS šādiem nolūkiem. Daudzās valstīs šīs narkotikas ir kontrolējama viela, tāpēc lietošana nemedicīniskiem nolūkiem parasti ir aizliegta.

Indikācijas un ievadīšana

Tas ir izmantots dažādu simptomu, piemēram, hipogonādisma, kriptorhidisma, aizkavētas pubertātes un erektilās disfunkcijas ārstēšanai vīriešiem, un mazās devās, lai ārstētu menopauzes simptomus (īpaši osteoporozes, karstuma viļņu, kā arī libido un enerģijas palielināšanai), pēcdzemdību periodā. krūšu sāpes un pietūkums.

ASV 17-metiltestosterons ir anaboliskais steroīdu hormons, ko galvenokārt lieto, lai ārstētu vīriešus ar testosterona deficītu, hipogonādismu un aizkavētu pubertāti. Hipogonādisms ietver gan primāro, gan hipogonadotropo tipu: pirmo var izraisīt kriptorhidisms, divpusēji vērpes, orhīts, izzūdošo sēklinieku sindroms; vai orhidektomija. Vēlākais ietver idiopātisku gonadotropīna vai LHRH deficītu vai hipofīzes hipotalāma bojājumus no audzējiem, traumām vai starojuma. To lieto arī sievietēm, lai ārstētu krūts vēzi, krūšu sāpes, pietūkumu grūtniecības dēļ, un ar estrogēna pievienošanu tas var ārstēt menopauzes simptomus. Tas ir lietots arī kombinācijā ar esterificētiem estrogēniem, lai ārstētu vidēji smagus vai smagus vazomotoros simptomus, kas saistīti ar menopauzi sievietēm.

17-Metiltestosterons tiek ievadīts iekšķīgi. Ieteicamā deva mainās atkarībā no konkrētā pacienta vecuma, dzimuma un diagnozes. Devas tiek pielāgotas atkarībā no pacienta atbildes reakcijas un blakusparādību parādīšanās. Aizstājterapijai vīriešiem ar androgēnu deficītu parasti ir nepieciešami 10 līdz 50 mg 17-metiltestosterona dienā. Tomēr gan sākotnējās devas noteikšanā, gan devas pielāgošanā ir jāņem vērā hronoloģiskais un skeleta vecums. Devas, ko lieto, lai ārstētu aizkavētu pubertāti, parasti ir zemākā diapazonā no iepriekš norādītās, un tās ir ierobežotas, piemēram, no 4 līdz 6 mēnešiem. Sieviešu krūts vēža ārstēšanai 17-metiltestosterona deva sievietēm ir no 50-200 mg dienā.

Darbības veids

17-Metiltestosterons iedarbojas, izmantojot divus galvenos mehānismus: androgēnu receptoru aktivizēšanu (tieši vai kā DHT) un pārveidojot par estradiolu un aktivizējot noteiktus estrogēnu receptorus.
17-Metiltestosterons var iekļūt mērķa audu šūnās, saistoties ar androgēnu receptoriem, vai arī citoplazmas enzīma 5 -reduktāzes ietekmē tas var tikt pārveidots par 5 -dihidrotestosteronu (DHT). DHT vēl spēcīgāk saistās ar to pašu androgēnu receptoru, radot vēl spēcīgāku androgēnu iedarbību. T-receptoru vai DHT-receptoru kompleksā notiek strukturālas izmaiņas, kas ļauj tam pārvietoties šūnas kodolā un tieši saistīties ar specifiskām hromosomu DNS nukleotīdu sekvencēm, ko sauc par hormonu atbildes elementiem (HRE). Šis process regulē dažādu gēnu transkripcijas aktivitāti, tālāk radot androgēnu efektu.

Blakusparādības

17-metiltestosterons var izraisīt dažāda veida nevēlamas reakcijas. Biežas blakusparādības ir pastiprināta sejas/ķermeņa apmatojuma augšana, galvas matu izkrišana, paaugstināta agresivitāte, āda, pinnes, seboreja un dzimumtieksme un spontāna erekcija. Ir arī daži estrogēnu blakusparādību veidi, piemēram, krūšu jutīgums, ginekomastija, šķidruma aizture un tūska. Vīrieši var ciest no hipogonādisma, sēklinieku atrofijas un atgriezeniskas neauglības. Sievietes dažreiz var ciest no daļēji neatgriezeniskas virilizācijas, tostarp klitoromegālijas, krūšu atrofijas, balss padziļināšanās, hirsutisma un muskuļu hipertrofijas, kā arī menstruāciju traucējumiem un atgriezeniskas neauglības.

17-metiltestosterons var izraisīt arī hepatotoksicitāti, tostarp paaugstinātu aknu enzīmu līmeni, holestātisku dzelti, peliozi hepatītu, hepatomas un hepatocelulāro karcinomu. Tas var arī nelabvēlīgi ietekmēt sirds un asinsvadu sistēmu, piemēram, izraisīt eritropoēzi, paaugstināt hematokrīta līmeni vai pat policitēmiju, vēl vairāk izraisot pat trombozes notikumus, piemēram, emboliju un insultu. Visbeidzot, ilgstoša ārstēšana palielina vēža risku. Dažos ārkārtējos gadījumos ietilpst arī hipomānija/mānija, depresija, maldi, pašnāvība un psihoze.